Kokie vaistai skirti menopauzei

Reprodukcinės sistemos funkcijos išnykimas vadinamas menopauze. Šis reiškinys pastebimas vyrams ir moterims, tačiau moterims menopauzė pasireiškia žymiai daugiau.

Paprastai natūralus moterų reprodukcinės funkcijos išnykimas vyksta po 50-55 metų. Šiame amžiuje jie tampa netaisyklingi, o menstruacijos dingsta. Kiaušidėse nustoja brandinti kiaušiniai, moterų lytinių hormonų - estrogeno - lygis.

Climax gali būti sukeltas dirbtinai. Kiaušidžių chirurgijos, chemoterapijos ir radiologinio gydymo pertraukos nutraukiamos, dažniau dirbtinės menopauzės atsiradimas yra sunkesnis nei natūralus.

Nepageidaujamas poveikis menopauzės metu susijęs su lytinių hormonų kiekio sumažėjimu. Dėl estrogeno trūkumo atsiranda pokyčių:

  • medžiagų apykaitą;
  • organų funkcinis aktyvumas;
  • išvaizda

Moterys didina daugelio ligų riziką.

Po menopauzės tikimybė didėja:

  • 2 tipo diabetas;
  • širdies ir kraujagyslių ligos;
  • lūžiai;
  • depresija;
  • nemiga;
  • seksualiniai sutrikimai;
  • šlapimo nelaikymas ir tt

Daugelis moterų nerimauja dėl karščio bangos, nuolatinio prakaitavimo, svorio padidėjimo. Menopauzės simptomų gydymą atlieka ginekologai ir susiję specialistai.

Vaistų grupės, skirtos gydyti šią sąlygą:

  • hormonai;
  • fitoestrogenai;
  • žoliniai vaistai su kitomis veikliosiomis medžiagomis;
  • vitaminai;
  • mikroelementai.

Be vaistų terapijos, ypač svarbu, kad menopauzės metu moteris stebėtų tinkamą gydymo režimą, valgytų subalansuotą mitybą, mankštą ir pakankamai miego.

Indikacijos gydymui hormonais

Hormonų pakaitinė terapija laikoma veiksmingiausia menopauzės laikotarpiu. Praėjusio šimtmečio viduryje pradėta vartoti estrogenų ir progestino preparatus menopauzės sutrikimų gydymui. Šios priemonės pašalina ligos priežastį (lyties steroidų trūkumas). Tačiau hormoniniai vaistai turėtų būti naudojami labai atsargiai.

Deja, moterims po 45–50 metų estrogenų ir progestinų gali atsirasti sunkių komplikacijų. Hormonų pakaitinės terapijos vartojimas yra susijęs su onkologinių procesų atsiradimu pieno liaukose ir gimdoje, tromboembolijoje ir kai kuriose kitose sąlygose.

Dėl didelės šalutinio poveikio rizikos estrogenai ir gestagenai skiriami tik griežtai nurodant.

Hormoniniai vaistai rekomenduoja:

  • ankstyvas menstruacijų nutraukimas (iki 45 metų);
  • dirbtinis kulminacija (kiaušidžių pašalinimas, chemoterapija, radioterapija);
  • šlapimo nelaikymas;
  • dėl seksualinės sferos sutrikimų;
  • didelė osteoporozės rizika (kaulų trapumas).

Hormonai taip pat gali būti skiriami ankstyvam nemalonių simptomų atsiradimui karščio bangos ir prakaitavimo pavidalu.

Pakaitinė terapija parenkama individualiai po ginekologo tyrimo. Gydytojas nagrinėja moterį, klausdamas jos apie savo ligą, nėštumo ir pristatymo skaičių. Be to, būtinai rekomenduojame dubens organų ir mammografijos ultragarsu.

Pakeitimo terapijos preparatai

Hormoniniai vaistai, skirti menopauzės sutrikimų gydymui, yra:

  • tabletės;
  • pleistrai;
  • geliai;
  • žvakės;
  • injekciniai tirpalai.

Visos šios formos yra patogios naudoti. Moterys dažnai yra pripratusios vartoti tabletes. Tačiau žvakės, pleistrai ir sprendimai taip pat yra gana populiarūs.

Menopauzės gydymui, naudojant skirtingas hormonų pakaitinės terapijos galimybes.

Galimi gydymo režimai:

  • tik estrogeno;
  • tik progestogenai;
  • tik androgenai;
  • estrogenų ir gestagenų deriniai;
  • estrogenų ir androgenų deriniai;
  • estrogenų receptorių reguliatoriai.

Praktikoje dauguma pacientų gydomi estrogenais arba jų derinys su gestagenu. Tokie vaistai yra natūralūs moters organizmui.

Estrogeno ir progestogeno derinys dažniausiai rekomenduojamas pirmus metus po menstruacijų nutraukimo ir anksčiau.

Šie vaistai yra:

Jie priskiriami kursams cikliškai. Trys savaitės moterys geria tabletes, po to trunka septynias dienas. Paprastai šių įrankių naudojimą lydi menstruacijų iškrovimas.

Jei moteris ilgą laiką (daugiau nei 12 mėnesių) neturi menstruacijų arba pašalinama gimda, hormonai yra skirti nuolat (be pertraukos).

Tokios tabletės menopauzės metu gali būti tik estrogenų. Pavyzdžiui, ginekologai dažnai skiria Proginovu, Kliogest, Premarin.

Vietiniam makšties sausumo gydymui, šlapimo nelaikymui, diskomfortui lytinių santykių metu naudokite žvakes, kremus, makšties tabletes (Ovestin, Estriol).

Iš transderminių pleistrų labiausiai žinomas vaistas Klimara. Ši narkotikų vartojimo forma rekomenduojama rūkantiems ir kitiems trombozės rizikos veiksniams.

Ne hormoniniai produktai

Daugeliui moterų hormonų pakaitinė terapija draudžiama. Tokiais atvejais fitopreparatai, homeopatija, vitaminai ir mikroelementai padeda pašalinti menopauzės sutrikimus.

Didelės studijos įrodė tokio gydymo veiksmingumą. Tačiau daugelis pacientų praneša apie gerus gydymo rezultatus. Galbūt sveikatos pagerėjimas daugiausia priklauso nuo savęs hipnozės (placebo). Ne hormoniniai vaistai, skirti menopauzei, turi gerą saugumo profilį. Kartais pacientai turi alergines reakcijas į papildų komponentus. Kiti šalutiniai poveikiai praktiškai nėra nustatyti.

Rekomenduojama vaistažolių menopauzė:

  • cimicifugu racimose;
  • sojos;
  • dilgėlių lapai;
  • raudonasis dobilas;
  • raudonas šepetys;
  • vakaro primrose;
  • passiflora;
  • Kanados sanguinarija;
  • sepija;
  • uždegimas;
  • lachesis

Kai kuriuose iš šių augalų yra fitoestrogenų (medžiagos, panašios į struktūrą su lytiniais steroidais). Kitose žolėse yra daug amino rūgščių, baltymų, vitaminų ir mikroelementų.

Atskirai galima rekomenduoti ne hormoninius produktus, turinčius didelį tam tikrų naudingų medžiagų kiekį.

Taigi, farmacijos pramonė siūlo produktus su:

  • beta alaninas;
  • folio rūgštis
  • magnio;
  • jodas;
  • cinkas;
  • selenas;
  • geležis;
  • B vitaminai;
  • vitaminas E.

Papildomi vaistai

Jei menstruacijų nutraukimas lydi medžiagų apykaitos sutrikimų, pacientui skiriami specialūs vaistai.

Taigi, menopauzės metabolinis sindromas gydomas metformino tabletėmis.

Depresija ir nerimas koreguojami raminamaisiais vaistais, antidepresantais ir pan.

Osteoporozės išsivystymas nutraukiamas naudojant kalcio preparatus, vitaminą D3 ir kalciotoniną.

Cholesterolio koncentracijos kontrolei ir aterosklerozės prevencijai gali reikėti gydyti statinais ar fibratais.

Papildomus vaistus skiria ne ginekologai, o kitų specialybių gydytojai. Jei moteris pastebi sveikatos pablogėjimą, svorio padidėjimą, stuburo skausmą, dusulį, tuomet ji turėtų nuodugniai ištirti. Patartina aplankyti endokrinologą, kardiologą, neurologą, psichoterapeutą, urologą, atlikti kraujo ir šlapimo tyrimus.

Vaistai menopauzei su estrogenu: priėmimo taisyklės, kaip pasirinkti

Esant ryškiems menopauzės simptomams, moterims skiriami estrogenų pakaitiniai vaistai. Tačiau hormonų terapijai būdingos daug kontraindikacijų. Jei sintetinių estrogenų naudojimas yra draudžiamas, rekomenduojama naudoti vaistažoles ir homeopatinius vaistus, kurie yra saugūs ir veiksmingai veikia moters kūną.

Estrogeno reikšmė moterų kūnui

Vaisingose ​​moteryse estrogenų grupės lytiniai hormonai atlieka svarbų vaidmenį organizme: estradiolį, estroną, estriolį. Hormoninio fono būklė lemia reprodukcinės sistemos sveikatą, kūno naudingumą, emocionalumą, psichiką ir moters išvaizdą.

Nuo tam tikro amžiaus moterų kūno reprodukcinė funkcija išnyksta, atsiranda hormoninių pokyčių. Kiaušidėse kiaušinių skaičius mažėja, o po to - estrogenų koncentracija kraujyje. Estrogenų trūkumas neigiamai veikia viso organizmo funkcionavimą. Moterio endokrininės sistemos sutrikimai, dėl kurių pasireiškia šie menopauzės pasireiškimai:

  • potvyniai, kraujospūdžio svyravimai, pernelyg didelis prakaitavimas, galvos svaigimas ir noras vemti - šie reiškiniai stebimi dėl hipofizės-hipotalamos sistemos sutrikimo;
  • padidėjusi tiroksino gamyba skydliaukėje, kuri sukelia širdies sutrikimus;
  • pažeidžia antinksčių liaukos, sukelia širdies skausmą, hipertenziją.

Moterų kūno reakcija į estrogenų kiekio kraujyje pokyčius

Hormonų kiekio kraujyje pokyčius lydi menopauzės simptomai, trukdantys palaikyti visą gyvenimą. Estrogenų trūkumas kiekvienoje moteryje suteikia individualaus sunkumo simptomus.

Ankstyvieji estrogenų išsekimo požymiai menopauzės metu yra šie:

  1. Psichikos ir emociniai sutrikimai. Dažnas perteklius, sumažėjęs našumas, trumpas nuotaikas, aštrumas, nuotaikos svyravimai, įtarimas, nerimas, agresyvumas, depresija, nepagrįstos baimės sveikatai, jausmai dėl artėjančio senatvės.
  2. Miego sutrikimas Moteris gerai nemiga, negali ilgai miegoti, naktį kelis kartus atsibunda, snores, kenčia nuo „neramių kojų“ sindromo. Galbūt apnėjos raida.
  3. Vegetoviniai sutrikimai. Tachikardija, sunkus kvėpavimas, uždusimo pojūtis, galvos skausmas, galvos svaigimas, dilgčiojimas ir sunkumas krūtinėje, slėgio svyravimai, šaltkrėtis, karščio blykstės į galvą ir viršutinę kūno dalį, per didelis prakaitavimas, pirštų tirpimas.

Visi pirmiau minėti simptomai yra sujungti į vieną pavadinimą - menopauzės sindromą. Jis išsivysto į premenopauzę, trunka visą menopauzę, užfiksuoja pirmuosius 2 - 3 metus po menopauzės.

Tada sukurkite vidutinius menopauzės simptomus. Jie trunka apie 10 metų po menopauzės etapo pabaigos. Šie simptomai yra šie:

  1. Žmogaus šlapimo sistemos pažeidimai. Šlapimo nelaikymas, cistitas, uretritas, makšties sienelių gleivinių džiūvimas, dėl kurio kojų judesių ir seksualinių veiksmų metu yra nemalonių, net skausmingų pojūčių.
  2. Odos, plaukų, nagų plokštelių blogėjimas. Oda tampa sausa, niežta, atsiranda gilių raukšlių. Kepurės intensyviai pertrauka ir iškrenta. Nagai tampa plonesni, dažnai nuplėšiami ir nutraukiami.

Praėjus 10 metų po menopauzės, atsiranda vėlyvieji estrogenų trūkumo simptomai. Moteris turi tokias menopauzės komplikacijas:

  1. Lipidų ir angliavandenių apykaitos pablogėjimas, kuris sukelia nutukimą, diabetą, širdies ir smegenų kraujagyslių aterosklerozę.
  2. Hipertenzija, išemija.
  3. Retinimo kaulai, kuriuos sukelia mineralinis trūkumas. Padidinkite osteoporozės ir kitų skeleto audinių ligų tikimybę.
  4. Problemos, susijusios su atmintimi ir protiniais gebėjimais.
  5. Padidėjusi Alzheimerio ligos rizika.

Hormonų kiekis kraujyje menopauzės metu

Simptomų sunkumą sukelia estrogenų koncentracija kraujyje. Norint išsiaiškinti estrogenų kiekį organizme, reikia atlikti kraujo donorystę laboratorinei analizei. Moterų hormonų rodiklis kraujyje menopauzės metu sumažėja, yra ne didesnis kaip 53 pg / ml. Jei analizė rodo labai mažą hormono kiekį, mažesnį nei 10 pg / ml, tada paciento kulminacija yra sunki. Šiuo atveju gydymas, siekiant atsikratyti estrogenų trūkumo, yra skirtas menopauzės simptomams pašalinti.

Esminiai vaistai, turintys estrogenų

Hormoninių vaistų sąraše yra vienkomponentiniai estrogeniniai vaistai ir dviejų komponentų vaistai, kurių sudėtyje yra estrogeno ir progesterono.

Vaistai, kuriuose yra tik estrogenai, yra šie:

Dviejų komponentų hormoniniai agentai yra:

Taip pat yra naujų sudėtingų trifazių vaistų:

Hormoninių vaistų pasirinkimas menopauzei

Vaistinės parduoda įvairius vaistus menopauzei su estrogenais ir hormoninių medžiagų kompleksu. Vaistai skirti vartoti per burną ir skirti išoriniam vartojimui, yra tablečių pavidalo, kaip pleistrai, kremai, geliai, žvakutės.

Narkotikų pasirinkimas gydymui hormonais yra gydytojas. Hormonų parinkimas ir vartojimas savaime yra griežtai draudžiamas. Kai nekontroliuojamas hormoninių vaistų vartojimas gali turėti neigiamą poveikį organizmui.

Estrogeniniai vaistai yra sintetiniai arba natūralūs hormoniniai junginiai. Reikėtų nepamiršti, kad vaistai su natūraliais estrogenais suteikia daugiau šalutinių poveikių.

Yra ryšys tarp estrogenų terapijos ir gimdos ir priedų vėžio rizikos. Padidinus dozę ir sintetinių estrogenų vartojimą, padidėja piktybinių navikų tikimybė. Tačiau pacientams, vartojantiems kombinuotus vaistus menopauzės gydymui, piktybinio pobūdžio ligų atsiradimo rizika yra nedidelė.

Tam tikrose patologijose draudžiama naudoti hormoninius vaistus. Hormonai nenaudojami:

  • gimdos mioma;
  • širdies ir kraujagyslių sistemos patologijos;
  • autoimuninės ligos;
  • diabetas;
  • trombozė;
  • lėtiniai tulžies latakų sutrikimai;
  • endometriozė;
  • krūties liaukų ir lytinių organų onkologinės ligos.

Hormoninių vaistų vartojimo menopauzei indikacijos

Estrogenai su menopauze yra skirti:

  • ryškūs menopauzės simptomai, pastebėti menopauzės metu;
  • chirurginė kulminacija po gimdos ir lytinių liaukų išskyrimo;
  • chemoterapija;
  • ankstyvas menopauzės pasireiškimas;
  • klinikinės komplikacijos - hipertenzija, aterosklerozė, policistinė liga, padidėjęs nuovargis, osteoporozė, šlapimo išsiskyrimo problemos, makšties niežulys;
  • diskomfortas intymių veiksmų metu, lytinio gyvenimo problemos.

Augalų estrogenų pakaitalai

Fitoestrogenai yra sintetinių narkotikų pakaitalai. Tai yra alternatyva estrogenui su menopauze. Phytoestrogen yra natūralus nehormoninės kilmės junginys, panašus į moterų hormoną, naudingas menopauzės moterims. Fitohormonai yra tokie pat veiksmingi kaip sintetiniai narkotikai. Be to, jie turi keletą svarbių privalumų:

  • su tinkamu vartojimu nesukelkite šalutinio poveikio;
  • nesukelia, priklausomai nuo sintetinių narkotikų, nuo hormonų priklausančių navikų vystymosi;
  • veiksmai nesiskiria nuo moterų pačių estrogenų, tačiau jie veikia švelniai;
  • užkirsti kelią širdies ir kraujagyslių sistemos patologijoms, įskaitant trombozę;
  • pagerinti lipidų apykaitą;
  • pašalinti potvynius ir nemiga, normalizuoti emocinę būseną;
  • išvengti osteoporozės;
  • stiprinti imuninę sistemą;
  • turėti antibiotikų ir antivirusinių poveikių.

Augalų estrogenai su menopauze gali būti vartojami kaip maisto papildų ir vaistų kompleksų dalis, siekiant sumažinti menopauzės simptomus. Tačiau reikia nepamiršti, kad natūralios kilmės estrogenų vartojimas yra veiksmingas tik gydant lengvas ir vidutinio sunkumo menopauzės. Jei klinikiniai simptomai yra ryškūs, tada fitohormonų naudojimui nebus, jums reikės gydyti sintetiniais estrogenais.

Fitohormonai, naudingi menopauzės metu, yra 4 tipai:

Visi 4 rūšių medžiagos randamos tam tikruose maisto produktuose ir vaistiniuose augaluose. Iš fitoestrogenais prisotintų produktų galima pastebėti:

  • morkų;
  • pomidorai;
  • Bulgarijos pipirai;
  • tamsios vynuogės ir aukštos kokybės vynuogių vynas;
  • obuoliai;
  • visų rūšių kopūstai;
  • ankštiniai augalai;
  • lapinės žalumynai;
  • visos uogos;
  • Neapdoroti augaliniai aliejai;
  • riešutai;
  • žalia arbata.

Iš vaistinių augalų, kurių sudėtyje yra augalo komponento, panašus į estrogeną, galima pastebėti:

  • raudonasis dobilas;
  • apynių spurgai;
  • linų sėmenų;
  • žolių daigai;
  • ženšenis.

Daugelis moterų atsisako vartoti sintetinius narkotikus menopauzės metu, nes jie bijo šalutinio poveikio, jie mieliau gydomi fitohormonais. Tačiau, nepaisant saugumo, neturėtumėte naudoti augalų estrogeno po menopauzės be gydytojo sutikimo. Moteris negali žinoti, kiek estrogeno turi būti skiriama po menopauzės režimo. Pernelyg didelis fitohormonų vartojimas gali sukelti endometriozės ir gimdos vėžio vystymąsi.

Iš geriausių vaistažolių, kurių sudėtyje yra vaistažolių, galima pastebėti:

Siekiant atidėti menopauzę ir išlaikyti reprodukcinę sveikatą, moterys dažnai vartoja fitohormonus iki 40 metų. Be to, su amžiumi susijusiomis ligomis, susijusiomis su hormonų sutrikimu, ir siekiant išlaikyti normalų sveikatą, rekomenduojama išlaikyti sveiką gyvenimo būdą, daryti gimnastiką ir valgyti teisingai.

Kokie vaistai padeda vartoti menopauzę: gydymo hormoniniais ir ne hormoniniais vaistais principai

Moterims sunkiausias fiziologinis gyvenimo laikotarpis yra menopauzė, kuri yra pereinamoji kūno būsena, susijusi su natūraliu senėjimu. Šis svarbus ir ilgas laikotarpis susideda iš kelių etapų (premenopauzė, menopauzė ir postmenopauzė), prasideda nuo 45 metų ir trunka iki 69-75 metų, po kurio prasideda senatvė. Ar yra kokių nors menopauzės tablečių, o kurios yra geriausios?

Neįmanoma vienareikšmiškai atsakyti į šiuos klausimus, nes kiekvieno organizmo savybės, somatinių ligų sukeltas poveikis ir neuropsichiatriniai sutrikimai turi įtakos tos pačios ligos ar sutrikimo eigai. Todėl gydymo planavimas turėtų būti individualizuotas atsižvelgiant į šias savybes.

Kaip atidėti menopauzės pradžią ir sumažinti jos apraiškas

Senėjimo procesai yra priežastis, dėl kurios kiaušidžių hormoninė funkcija išnyksta, daugiausia atsiradus lytinių hormonų sintezei. Mažėjant jų kraujo lygiui, organizmas reaguoja su atitinkamais visų organų ir sistemų funkcionavimo pokyčiais, kurie yra būtini siekiant išlaikyti vidinės aplinkos pastovumą.

Jei šis procesas yra fiziologinis ir neišvengiamas, kaip tai pasireiškia? Ar galima jį sulėtinti ir kokius vaistus vartoti menopauzės metu, kad būtų pašalintos neigiamos apraiškos?

Menopauzės apraiškos

Klimato periodą lydi įvairūs sutrikimai, kurie dažnai blogina sveikatos būklę ir mažina moters gyvenimo kokybę. Lytinių hormonų, daugiausia estrogenų, kiekio sumažėjimas pasireiškia tam tikru, daugiau ar mažiau ryškiu sutrikimų požymiu, priklausomai nuo to, kurie vaistai skiriami menopauzei gydyti. Ankstyvieji simptomai:

  1. Psicho-emociniai sutrikimai - padidėjęs nuovargis ir sumažėjęs aktyvumas, pažeidžiamumas, nuotaikos nestabilumas ir depresijos sutrikimai įtampos jausmo, vidinio nerimo dėl savo sveikatos, nepajudinamo jautrumo ir dirglumo, aštrumo, konflikto, priešiškumo, įtarimų ir nepasitikėjimo kitais, baimės pavidalu prieš artėdamas prie senatvės ir tt
  2. Dismisiniai sutrikimai - miego kokybės pažeidimas, sunkus užmigimas, dažnas pabudimas, knarkimas ir naktinis kvėpavimas („mieguistas apnėja“), neramių kojų sindromas.
  3. Vegetatyviniai-kraujagyslių sutrikimai, kurie paprastai siejami su psichoemociniu ir disomniniu. Tai širdies plakimas, oro ir užspringimo trūkumas, galvos skausmas ir galvos svaigimas, skausmai skausmuose ir susiuvimo skausmai, nestabilumas (aukštas ir žemas), šaltkrėtis ir karščio pylimai viršutinėje kūno pusėje, kartu su priekinės krūtinės dalies veido ir odos paraudimu. ląstelės, stiprios prakaitavimas, pirštų nutirpimas ir pan.

Trys išvardytų simptomų ir sindromų grupės nurodo ankstyvuosius klimatinio laikotarpio pasireiškimus ir juos vienija vienas terminas „menopauzės sindromas“. Jis prasideda priešmenopauzės laikotarpiu, menopauzės metu ir pirmuosius 1-3 metų po menopauzės ir gali trukti 2-5 metus.

Kita simptomų grupė, vadinama vidutinės trukmės ir trunka apie 5-10 metų po menopauzės, atsiranda:

  1. Urogenitaliniai sutrikimai - šlapimo nelaikymas, šlaplės ir cistito simptomai, makšties gleivinės sausumas ir susiję nemalonūs pojūčiai vaikščiojant, skausmingam lytiniam santykiui, deginimo pojūtis ir niežėjimas genitalijose.
  2. Patologiniai odos ir jos priedų pokyčiai - sausa ir niežta oda, raukšlėjimas ir raukšlių gilinimas, padidėjęs trapumas ir plaukų slinkimas, trapūs nagai.

5–10 metų po menopauzės palaipsniui išsivysto estrogenų trūkumo požymiai, kurie iš tikrųjų yra menopauzės komplikacijos:

  1. Riebalų ir angliavandenių apykaitos pažeidimai ir su tuo susijęs kūno svorio, diabeto, aterosklerozinių pokyčių kraujagyslėse, daugiausia širdyje ir smegenyse, padidėjimas.
  2. Hipertenzinė širdies liga ir koronarinė širdies liga.
  3. Kaulų masės sumažėjimas ir jo mineralinis tankis (osteopenija), kuri yra pradinė kaulų osteoprozės stadija.
  4. Atminties sutrikimas, mąstymo sunkumas.
  5. Demencija, vadinama Alzheimerio liga.

Bendrieji menopauzės gydymo principai

Ar reikia vartoti hormoninius vaistus nuo menopauzės, atsižvelgiant į lytinių hormonų trūkumą? Šis klausimas atspindi abejones ne tik moterims, kurios nėra susijusios su medicinos profesija. Jau daugelį metų jis buvo diskutuojamas tarp praktikų ir mokslo darbuotojų.

Ne hormoniniai vaistai

Pirmajame etape moterų, sergančių menopauzės, vartojimas su menopauzės reiškiniais, kurie pasireiškia nedideliu menopauzės sindromo pasireiškimu ir mažu jų intensyvumo laipsniu, yra pakankamas moters būklės koregavimui. Yra daug įvairių grupių įrankių.

Pavyzdžiui, klonazepamas, turintis antiparoksisinį poveikį. Tai padeda sumažinti karštų blyksčių skaičių, ypač naktį, padeda nuo prakaitavimo ir padeda normalizuoti naktį.

Vartojant narkotikus iš grupės dopamino receptorių agonistų, galima žymiai sumažinti „neramių kojų“ sindromo, kuris dažniausiai išsivysto naktį, netgi atsikratyti. Tai savo ruožtu prisideda prie naktinio miego kokybės normalizavimo arba gerinimo ir reikšmingo bendro gerovės gerinimo.

Šio sindromo apraiškų intensyvumo („neramių kojų“) mažinimas ir priėmimas “Magne V6 „Forte“, kompensuojantis magnio trūkumą, kuris kaupiasi kauluose ir dažnai sumažėja menopauzės metu. "Magne B6 „Forte“ prisideda prie normalaus ląstelių funkcionavimo, dalyvauja reguliuojant impulsų perdavimą iš nervų galūnių į raumenis, prisideda prie kraujospūdžio normalizavimo ir turi silpną raminamąjį poveikį.

Sedantai (raminamieji) ir įvairių grupių mieguistės, sintetinės ar augalinės kilmės, veiksmingai padeda pašalinti ar sumažinti disomninių, psichoemocinių ir autonominių sutrikimų sunkumą. Jie pašalina dramatiškus kraujospūdžio, nemiga, prakaitavimo ir kt. Pokyčius.

Selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai, tarp jų ir naujausios kartos antidepresantai, tokie kaip Sertralin, Fluoksetinas, Citalopramas ir daugelis kitų, turi didelį aktyvumą ir saugumą. Jie pasireiškia didelių emocinių-emocinių sutrikimų sunkumo atvejais, ypač kai moteris atsisako naudoti hormonų pakaitinę terapiją arba jei jos vartoti yra kontraindikacijos.

Gaminami atskiri kalcio preparatai, skirti osteopenijos ir osteoporozės, mineralinių vitaminų kompleksų, taip pat homeopatinių vaistų nuo menopauzės profilaktikai, kurių sudėtyje yra baltymų ir nukleotidų, nestandartinių estrogenų panašių medžiagų su lengvu poveikiu, vitaminai ir mikroelementai, augalų ekstraktai su raminamaisiais ir normalizuojančiais arterinio slėgio poveikiais.

Čia pateikiamas trumpas homeopatinių vaistų sąrašas:

  1. Qi-Klim.
  2. Beta alaninas.
  3. Klimakt-khel.
  4. Menopace.
  5. Metro-adnex-ingel.
  6. Felipax.
  7. Ovarium compositum.
  8. Edas
  9. Climalin.
  10. Epifaminas.
  11. Raudonas šepetys.
  12. Lady formulė „Menopauzė“ ir kt.

Dažnai menopauzės sindromas yra sunkus, o tai sukelia negalios ir sunkumų santykiuose netgi su artimaisiais. Jį gali lydėti miomos mazgų augimas, menstruacijų sutrikimai, pasireiškiantys sunkiu ir dažnu kraujavimu. Gydymo schemos be hormonų ir tik simptominio gydymo skyrimas šiais atvejais yra neveiksmingos.

Hormoninė terapija

Tuo pačiu metu hormonų pakaitinė terapija, šiuolaikiniai hormoniniai vaistai, naudojami menopauzei, yra patogenetiškai pagrįstas gydymas. Tai yra efektyviausi vaistai (nesant kontraindikacijų), kurie gali sumažinti ne tik sunkų menopauzės sindromo eigą (nuo karščio bangavimo ir šaltkrėtis, pernelyg didelio prakaitavimo ir neramių kojų sindromo, palpitacijos ir kt.), Bet ir užkirsti kelią vidutinės trukmės ir vėlyvos komplikacijos.

Kokie hormoniniai vaistai turėtų būti vartojami?

Taigi geriausi klimato sindromo pasireiškimo sustabdymo ir širdies ir kraujagyslių patologijos, osteoporozės, Alzheimerio ligos prevencijos metodai yra schemos (ilgalaikė ir trumpalaikė, vienfazė, dviejų fazių ir trifazė) hormonų pakaitinė terapija, kuri apima vaistus, turinčius estrogenų ir estrogenų su progestinais.

Be to, kartais jie naudojasi vaistus skiriančiais vaistiniais preparatais, kurių veikimo mechanizmas yra artimas vyrų lytinio hormono testosteronui arba stimuliuoja pastarosios sintezę organizme.

Esminiai vaistai su estrogenais menopauzei

Šis sąrašas apima estrogenus ir vaistus, turinčius estrogeno-progestino monofazinę ir bifazinę:

  • Etinilestradiolis ir dietilstilbestrolis (taip pat yra sudėtinė geriamųjų kontraceptikų dalis).
  • Estrofenas.
  • Cliogest.
  • Proginova ir Cycloproginova.
  • Premarin ir Hormplex.
  • Estriolis ir Ovestinas.
  • Regulonas (Marvelonas).
  • Diane 35
  • Logest.
  • Novinet (Mersilonas).
  • Femodenas.
  • Rigevidonas.
  • Miniziston.
  • Klymen.
  • Divina.
  • Klimonorm.
  • Femoston ir Duphaston.
  • Livial (Tibolon) - laikomas efektyviausiu vaistu nuo osteoporozės (gydymui ir profilaktikai).
  • Androcur (ciproterono acetatas) - nors tai nėra estrogenas, bet perkeldamas androgenus konkurencingai tiksliniuose organuose, yra jų antagonistas, o tai padidina estrogenų poveikį (apsaugo nuo hirsutizmo, androgeninio alopecijos, pernelyg didelio riebalinių liaukų sekrecijos ir pan.).

Nauji naujos kartos pasirengimai yra trimis etapais:

Ne hormoniniai vaistai, skirti menopauzei

Hormonų pakaitinė terapija yra labai veiksminga ir jai būdingas greitas terapinis ir profilaktinis poveikis. Deja, dėl medicininių kontraindikacijų vartojimas yra ribotas. Be to, daugeliui moterų yra priešiškumas hormonų terapijai.

Tokiais atvejais gali būti naudojamos alternatyvios priemonės. Tam tikri vaistažolių preparatai, skirti menopauzei (fitohormonams), turi estrogenų arba panašų į androgeną. Ji siūlo savo gydymo ir homeopatijos priemones ir kursus.

Nors įvairių vaistažolių formų, įskaitant fitohormonus, poveikis yra daug mažesnis nei sintetinių hormonų poveikis, tačiau kai kuriais atvejais jų veiksmingumas gali būti pakankamas ne tik siekiant sumažinti menopauzės sindromo sunkumą, bet ir išvengti menopauzės komplikacijų (osteoporozės)., nutukimas ir tt).

Efektyviausi vaistiniai preparatai augalinės kilmės kulminacijai yra angliškojo arba ženšenio ženšenio šakniastiebiai, kinų sanguinarija, vietinis šakniastiebių šakniastiebių sausasis ekstraktas ir sojos pupelės. Jie taip pat įtraukti į homeopatinių vaistų sudėtį. Šie augalai, ypač tsimitsifuga, kurie nėra hormonai, turi ryškų hormoninį, estrogenų panašų poveikį. Jo komponentai (izoflavonai, saponinai, eteriniai aliejai, cimicifugosides ir kt.) Veikia estrogenų receptorių ir priekinės hipofizės priekinėje dalyje, todėl pati organizacija stimuliuoja estrogenų sintezę.

Atsižvelgiant į riebalų apykaitos ir svorio padidėjimo sutrikimus, rekomenduojama vaistažolių ir homeopatinių vaistų vartojimas kartu su tinkama mityba ir fizine veikla, kaip vaistų nuo svorio netekimo menopauzės metu.

Homeopatiniai preparatai, kurių sudėtyje yra cimicifugu ekstrakto arba sojos ekstraktų, turinčių biologiškai aktyvių medžiagų, turinčių estrogeninį poveikį (trumpas sąrašas):

  1. Klimandion ir klimandion-uno.
  2. Climax.
  3. Klimaktoplan.
  4. Estrovel.
  5. Remens.
  6. Lefem.
  7. Inoklim.
  8. Femivell.
  9. Feminal (raudonųjų dobilų ekstraktas) ir tt

Tačiau kiaušidėse gaminami ne tik moterų lytiniai hormonai, bet ir mažais kiekiais testosterono (vyriškojo lyties hormono), kurio koncentracija taip pat mažėja, kai jų funkcija išnyksta. Vyrų lytinis hormonas moters organizme dalyvauja:

  • libido išsaugojimas;
  • medžiagų apykaitos procesai - lipidai, mineraliniai, angliavandeniai ir kiti tipai;
  • išlaikyti raumenų ir riebalinio audinio santykio pusiausvyrą - sumažinti riebalinio audinio masės santykį, palyginti su raumenų mase;
  • ląstelių regeneracijos procesų reguliavimas, įskaitant plaukų folikulų ląsteles;
  • jaunų kolageno ir elastino pluoštų susidarymas;
  • reguliavimas kartu su riebalinių liaukų estrogenų funkcija, nes testosteronas gali transformuotis į progesteroną.

Dėl testosterono trūkumo:

  • aterosklerozinių procesų plėtra;
  • sumažėjęs aktyvumas;
  • mieguistumas;
  • raumenų tono ir fizinės jėgos sumažėjimas;
  • letargijos atsiradimas;
  • mažesnis sugebėjimas įsisavinti naują informaciją;
  • sumažėjęs kaulų mineralų tankis;
  • riebalinio audinio nusodinimas ant pilvo priekinės pilvo sienelės ir šoninių paviršių pagal vyrų tipą ir pan.

Tačiau tikslingai pašalinti šiuos neigiamus procesus, įskaitant osteoporozės atvejus ir sumažinti kūno svorį, testosterono ir jo darinių nenustatyta. Jų naudojimas yra galimas tik vyrams, todėl moterys gali būti pavojingos dėl metabolinio sindromo atsiradimo.

Jei reikia (kontroliuojant kraujo tyrimus), gali būti naudojamas vaistas „DHEA“, kuris yra maisto papildas, kurio sudėtyje yra dihidroepiandrosterono. Pastarasis yra anabolinis ketosteroidas, kurį žmogaus organizme sukelia antinksčių žievė. Ląstelėse jis gali transformuotis ir į testosteroną, ir androstendioną, ir į estrogenus, kuriuos reguliuoja pats kūnas. Taigi šio steroido transformacija, priklausomai nuo tam tikrų lytinių hormonų trūkumo kraujyje, atliekama be neigiamų pasekmių savireguliacijos.

Menopauzės metu taip pat gali būti naudojami tokie augalinės kilmės preparatai, kaip Tribestana tabletės, kuri yra sausas žolelių ekstraktas, vadinamas Yakornetsy Creeping, ir Tribulustana +, kurių pagrindinės sudedamosios dalys yra sausieji šieno ir dioskerijos uogienės ekstraktai.

Šių preparatų aktyvios biologiškai aktyvios medžiagos yra dioscinas ir protodioscinas. Šių trijų vaistinių augalų struktūra nėra visiškai aiški, tačiau manoma, kad organizme jie išskiria arba transformuojasi į dihidroepiandrosteroną, kurio prasmė ir mechanizmas aprašyti aukščiau. Jų naudojimas be testosterono panašaus poveikio yra gana veiksmingas prieš osteoporozę ir mažinant kūno svorį.

Taigi šiuo metu yra didžiulis įrankių arsenalas, leidžiantis juos naudoti sudėtingoje terapijoje ir pakankamai veiksmingai, kad būtų galima sustabdyti įvairiausias menopauzės apraiškas, atkurti moters gyvenimo kokybę ir užkirsti kelią jos komplikacijų vystymuisi.

Tuo pačiu metu jų nekontroliuojamas ir dažnai nepagrįstas jų panaudojimas gali ne tik apsunkinti menopauzės periodo eigą, bet ir apsunkina vėlesnį gydymą specialistais, bet ir sukelti onkologines ligas. Tik ir tada trumpą laiką galima nepriklausomai koreguoti neurovegetatyvinius ir psichosomatinius sutrikimus augalų infuzijomis ir homeopatiniais preparatais, atsižvelgiant į mažas jose esančių aktyvių komponentų dozes.

Estrogenų progestino vaistai menopauzei

Klimato periodas
Vaisto pasirinkimas HRT

Vaistų, skirtų hormonų pakaitinei terapijai, asortimentas nuolat plečiasi, taip pat jų naudojimo indikacijų apimtis. Šiandien šiuolaikinė medicina turi daugybę gerų vaistų nuo ŽTT, patirties gydant vaistus nuo ŽTT, o tai rodo, kad vyrauja pranašumai prieš ŽTT riziką, geros diagnostikos galimybės, kurios leidžia stebėti ir teigiamą, ir neigiamą gydymo poveikį.

Nors yra visi įrodymai, kad HRT poveikis sveikatai yra teigiamas, apskritai šios terapijos rizika ir nauda, ​​kaip teigia daugelis autorių, gali būti laikoma palyginama. Daugeliu atvejų ilgalaikio gydymo hormonais nauda bus didesnė už riziką, o kitose - galimas pavojus. Todėl HRT naudojimas turi atitikti konkretaus paciento poreikius ir poreikius, būti individualus ir nuolatinis. Pasirenkant dozę būtina atsižvelgti į pacientų amžių ir svorį bei paciento istoriją, taip pat į santykinę riziką ir kontraindikacijas, kurios leis užtikrinti geriausią gydymo rezultatą.

Išsamus ir diferencijuotas požiūris į HRT paskyrimą, taip pat žinios apie sudėtinių dalių, sudarančių didžiąją dalį vaistų, savybes ir savybes, padės išvengti galimų nepageidaujamų pasekmių ir šalutinių poveikių ir leis sėkmingai pasiekti numatytus tikslus.

Reikia nepamiršti, kad hormonų terapija yra ne gyvenimo pratęsimas, bet jo kokybės pagerėjimas, kuris gali sumažėti dėl neigiamo estrogenų trūkumo poveikio. Ir savalaikis menopauzės problemų sprendimas yra tikras būdas pasiekti gerą sveikatą ir gerovę, išsaugoti darbo pajėgumus ir gerinti vis daugiau moterų, atvykstančių į šį „rudens“ laikotarpį.

Norint pakeisti hormonų pakaitinę terapiją, mažinti menopauzės problemas ir pereinamojo laikotarpio sunkumus daugumoje moterų, naudojamos įvairios estrogenų klasės.

  • Pirmoje grupėje yra gimtoji estrogenų - estradiolio, estrono ir estriolio.
  • Antroje grupėje yra konjuguoti estrogenai, daugiausia sulfatai - estronas, ekvilinas ir 17 beta-dihidroekvilinas, kurie gaunami iš nėščiųjų kiaulių šlapimo.

Kaip žinoma, aktyviausias estrogenas yra etinilestradiolis, naudojamas geriamųjų kontracepcijos preparatų gamyboje. Jo dozės, kurios yra būtinos menopauzės simptomams palengvinti, yra 5-10 µg per parą, žodžiu. Tačiau dėl siauro terapinių dozių diapazono, didelės šalutinių reiškinių tikimybės ir ne toks teigiamas poveikis medžiagų apykaitos procesams, kaip ir natūraliuose estrogenuose, šio hormono nerekomenduojama naudoti hormonų pakaitinei terapijai.

Šiuo metu HRT dažniausiai naudojami šie estrogenų tipai:

    PARUOŠIMAS ORALINIAM NAUDOJIMUI
      Estradiolio esteriai [parodyti].

Estradiolio esteriai yra

  • Estradiolio valeratas
  • Estradiolio benzoatas.
  • Estriolio sukcinatas.
  • Estradiolio hemihidratas.

Estradiolio valeratas yra 17-beta-estradiolio kristalinės formos eteris, kuris, vartojamas per burną, gerai absorbuojamas virškinimo trakte (GIT). Peroraliniam vartojimui 17-beta-estradiolio kristalinė forma negali būti naudojama, nes šiuo atveju jis beveik nėra absorbuojamas virškinimo trakte. Estradiolio valeratas greitai metabolizuojamas iki 17 beta estradiolio, todėl jis gali būti laikomas natūralaus estrogeno pirmtaku. Estradiolis nėra estrogenų apykaitos metabolitas ar galutinis produktas, bet jis yra pagrindinė estrogeninė medžiaga priešmenopauzės moterims. Todėl estradiolio valeratas, atrodo, yra geriausias hormonų pakaitalų geriamojo gydymo estrogenas, nes jo tikslas yra atkurti hormonų pusiausvyrą su rodikliais, kurie egzistavo prieš kiaušidžių funkcijos išnykimą.

Nepriklausomai nuo naudojamos estrogeno formos, jo dozė turėtų būti pakankama, kad būtų galima sumažinti labiausiai pasireiškusius menopauzės sutrikimus ir užkirsti kelią lėtinei patologijai. Visų pirma, veiksminga osteoporozės prevencija apima 2 mg estradiolio valerato vartojimą per dieną.

Estradiolio valeratas turi teigiamą poveikį lipidų metabolizmui, pasireiškiantis didelio tankio lipoproteinų kiekio padidėjimu ir mažo tankio lipoproteinų kiekio sumažėjimu. Be to, vaistas neturi ryškaus poveikio baltymų sintezei kepenyse.

Tarp geriamųjų vaistinių preparatų, skirtų gydymui, gydytojai (ypač Europoje) dažniausiai skiria vaistus, kurių sudėtyje yra estradiolio valerato - endogeninio 17-beta-estradiolio vaisto. 12 mg estradiolio valerato, skirto peroraliniam vartojimui kaip monoterapija arba derinyje su progestogenais, veiksmingumas buvo didelis menopauzės sutrikimų gydymui (vaistai Klimodien, Klimen, Klimonorm, TsikloProginova, Proginova, Divina, Divitren, Indivina).

Tačiau vaistai, kurių sudėtyje yra mikronizuoto 17-beta-estradiolio, yra ne mažiau populiarūs (Femoston 2/10, Femoston 1/5).

Konjuguoti ekvinestrogenai, gauti iš kiaulių šlapimo, apima natrio sulfato, estrono sulfato mišinį (jie sudaro apie 50%). Dauguma kitų hormonų ar jų metabolitų komponentų yra būdingi arkliams - tai yra lygiaverčio sulfato - 25% ir alfa-dihidro-equilvin-sulfato - 15%. Likę 15% yra neaktyvūs estrogeno sulfatai. Equilin yra labai aktyvus; jis yra nusodinamas riebaliniame audinyje ir toliau veikia po vaisto vartojimo nutraukimo.

Žirgo šlapimo estrogenai ir jų sintezuoti analogai turi didesnį poveikį renino substrato sintezei ir hormonų surišantiems globulinams, palyginti su estradiolio valeratu.

Ne mažiau svarbus veiksnys yra biologinis vaisto pusinės eliminacijos laikas. Žirgo šlapimo estrogenai neįtraukiami į metabolizmą kepenyse ir kituose organuose, o estradiolis greitai metabolizuojamas, jo pusinės eliminacijos laikas yra 90 minučių. Tai paaiškina labai lėtą pusiausvyros pašalinimą iš organizmo, kaip rodo jo padidėjęs serumo kiekis, pastebėtas net tris mėnesius po gydymo nutraukimo.

PARUOŠIMAS INTRAINIAM ĮVADUI [parodyti]

Parenteraliniam vartojimui yra skirti estradiolio preparatai po oda (klasikinė forma yra depas - Ginodian Depot preparatas, kuris skiriamas kartą per mėnesį).

  • Estradiolio valeratas.

INTRAVAGINIO ĮVADOS PARUOŠIMAS

    Estriol [parodyti].

Estriolis ir estronas yra natūralūs estrogenai, kurių biologinis aktyvumas mažesnis.

Estriolis ir jo dariniai, vartojant įprastą peroralinę 24 mg dozę, neturi proliferacinio poveikio endometriumui ir taip pat nepakankamai apsaugo kaulinį audinį nuo osteoporozės, neturi teigiamo poveikio lipidų metabolizmui ir širdies ir kraujagyslių sistemai, o tai trukdo jo naudojimui sistemiškai ir dažniausiai jis ir estronas yra naudojami lokaliai.

Ovipol Clio yra preparatas, kurio pagrindinė veiklioji medžiaga yra estriolis. Galimas makšties žvakučių pavidalo 1 pakuotėje po 15 vienetų. Tai yra bendras Ovestinas, t. Y. Jis išlaiko visas savo privalumus daugiau nei 2 kartus mažesne kaina.

Menopauzės pacientų, kuriems rūpi urogenitaliniai sutrikimai, paklausa: sausas makšties gleivinės ir išorinių lytinių organų, makšties niežulys, leukorėja, dažnas šlapinimasis, streso šlapimo nelaikymas, kosulys, čiaudulys. Šie skundai pasireiškia moterims menopauzės metu ir po menopauzės dėl atrofinių procesų apatinės urogenitalinio trakto trečiojo audinio ir struktūros, kuri savo ruožtu susijusi su rimtu estrogeno trūkumu.

Atrofinis vaginitas yra dažnas menopauzės moterų atvejis, kuris taip pat dažnai yra laikomas bakteriniu vaginoziu, turinčiu antibakterinį gydymą. Tačiau tokia terapija ne tik atleidžia pacientus, bet dar labiau pablogina padėtį.

Ovipol Clio yra hormonų pakaitinės terapijos vaistas, skirtas pašalinti vietinius estrogenų trūkumo požymius. Jis turi didelį poveikį žemutinių lytinių takų receptoriams, makšties, praktiškai nesusijęs su gimdos receptoriais, todėl nesukelia mėnesinių panašios reakcijos. Neužkrauna kepenų ir suteikia greitesnį poveikį.

Vietinis estriolio turinčių vaistų vartojimas yra saugus ir veiksmingas požiūris į atrofinio vaginito prevenciją ir gydymą, kuris neturi jokių apribojimų dėl amžiaus ir gydymo trukmės.

Pirmąsias 2-3 savaites 1 žvakę rekomenduojama vartoti kasdien naktį prieš atleidžiant simptomus, tada mažinkite dozę ir 3 kartus per savaitę naudokite žvakes. Vėliau rekomenduojamas palaikomasis gydymas, naudojant 1 žvakę 1 kartą per savaitę 3-6 mėnesius.

PERDIRBIMO ĮRENGINIAI ĮRANGA [parodyti]

Labiausiai fiziologinis būdas sukurti norimą estrogeno koncentraciją moterų kraujyje turėtų atpažinti transderminį estradiolio kelią, kuriam buvo sukurti odos pleistrų ir gelio preparatai. Klimara tinkas, taikomas kartą per savaitę ir užtikrina pastovų estradiolio kiekį kraujyje. „Divigel“ ir „Estrozhel“ gelis yra naudojamas vieną kartą per dieną.

Estradiolio farmakokinetika transderminio vartojimo metu skiriasi nuo geriamojo vartojimo. Šis skirtumas visų pirma yra didelis pradinio estradiolio metabolizmas kepenyse ir žymiai mažesnis poveikis kepenims.

Transderminiam vartojimui estradiolis yra mažiau konvertuojamas į estroną, kuris, išgėrus estradiolio preparatus, viršija jo koncentraciją kraujo plazmoje. Be to, išgėrus estrogenus, jie dažniausiai yra recirkuliuojami į kepenų ir žarnų sistemą. Kaip rezultatas, naudojant pleistrą ar gelį, estrono / estradiolio santykis kraujyje yra artimas normaliai, o pradinio estradiolio pasiskirstymo per kepenis poveikis išnyksta, tačiau hormonas turi teigiamą poveikį vazomotoriniams simptomams ir kaulinio audinio apsaugai nuo osteoporozės.

Transderminis estradiolis, lyginant su geriamuoju, maždaug 2 kartus silpnesnis poveikis lipidų metabolizmui kepenyse; nepadidina lytinio steroidų surišimo serumo globulino ir cholesterolio kiekio tulžyje.

Gelis išoriniam naudojimui
1 g gelio yra:
estradiolis 1,0 mg,
pagalbinės medžiagos q.s. iki 1,0 g

MIXTURE yra 0,1% alkoholiu pagrįstas gelis, kurio veiklioji medžiaga yra estradiolio hemihidratas. Divigel yra supakuotas į aliuminio folijos maišelius, kurių sudėtyje yra 0,5 mg arba 1,0 mg estradiolio, kuris atitinka 0,5 g arba 1,0 g gelio. Pakuotėje yra 28 paketėliai.

Hormonų pakaitinė terapija.

Farmakodinamika ir klinikinis Divigel veiksmingumas yra panašūs į geriamąjį estrogeną.

Kai želė užtepama ant odos, estradiolis tiesiogiai patenka į kraujotaką, taip išvengiant pirmojo kepenų metabolizmo etapo. Dėl šios priežasties estrogeno koncentracijos svyravimai plazmoje su Divigel yra žymiai mažesni nei vartojant geriamuosius estrogenus.

Transderminis estradiolio vartojimas 1,5 mg (1,5 g Divigel) dozėje sukuria maždaug 340 pmol / l koncentraciją plazmoje, kuri atitinka ankstyvųjų epilepsijos moterų ankstyvosios folikulų stadijos lygį. Gydymo Divigel metu estradiolio / estrono santykis išlieka 0,7; kadangi, vartojant per burną, estrogenas paprastai sumažėja iki mažiau kaip 0,2. Taip pat vyksta transderminio estradiolio metabolizmas ir išsiskyrimas, taip pat natūralūs estrogenai.

Naudojimo indikacijos

„Divigel“ skiriamas menopauzės sindromui, susijusiam su natūralia ar dirbtine menopauze, gydyti, atsiradusia dėl chirurginės intervencijos, taip pat osteoporozės prevencijai. „Divigel“ reikia vartoti griežtai, kaip nurodė gydytojas.

Nėštumas ir žindymas. Sunkūs tromboemboliniai sutrikimai arba ūminis tromboflebitas. Nežinomos etiologijos gimdos kraujavimas. Griežtai priklausomas vėžys (krūties, kiaušidžių ar gimdos). Sunkios kepenų ligos, Dublino-Džonsono sindromas, Rotoriaus sindromas. G ^ perchuvhvlennost į sudedamąsias vaisto dalis.

Dozavimas ir vartojimas

„Divigel“ skirtas ilgalaikiam arba cikliniam gydymui. Dozes parenka gydytojas, atsižvelgdamas į individualias paciento savybes (nuo 0,5 iki 1,5 g per dieną, kuris atitinka 0,5-1,5 mg estradiolio per dieną, ateityje dozę galima koreguoti). Paprastai gydymas pradedamas paskiriant 1 mg estradiolio (1,0 g gelio) per dieną. Pacientams, kuriems gydymas „Divigel“ gydymo metu yra „sveika“, rekomenduojama vartoti gestageną, pvz., Medroksiprogesterono acetatą, noretisteroną, noretisterono acetatą arba didrogestroną 10–12 dienų per ciklą. Pacientams po menopauzės ciklo laikas gali būti pratęstas iki 3 mėnesių. Divigel dozė dengiama vieną kartą per dieną ant apatinės pilvo priekinės sienelės dalies arba pakaitomis dešinėje arba kairėje sėdmenyse. Taikymo sritis yra lygi 1-2 palmėms. „Divigel“ negalima naudoti ant pieno liaukų, veido, lytinių organų ir dirgintos odos. Pritaikius vaistą, palaukite keletą minučių, kol gelis išdžius. Turi būti vengiama atsitiktinio kontakto su Divigel. Rankas reikia nuplauti iškart po to, kai užtepamas gelis. Jei pacientas pamiršo užpildyti gelį, jis turėtų būti atliekamas kuo greičiau, bet ne vėliau kaip per 12 valandų nuo vaisto vartojimo grafiku. Jei praėjo daugiau nei 12 valandų, „Divigel“ taikymas turėtų būti atidėtas iki kito laiko. Nereguliariai vartojant vaistą, gali pasireikšti menstruacijų panašus kraujavimas "proveržis". Prieš pradedant gydymą Divigel, turite atlikti išsamų sveikatos patikrinimą ir gydymo metu bent kartą per metus apsilankykite ginekologe. Ypatingai stebimi pacientai, sergantys endometrioze, endometriumo hiperplazija, širdies ir kraujagyslių sistemos ligomis, smegenų kraujagyslių sutrikimais, arterine hipertenzija, tromboembolija istorijoje, lipidų apykaitos sutrikimai, inkstų nepakankamumas, anamnezė ar anamnezė. Gydymo estrogenu metu ir nėštumo metu kai kurios ligos gali pablogėti. Tai yra: migrena ir sunkūs galvos skausmai, gerybiniai krūties navikai, nenormalus kepenų funkcijos sutrikimas, cholestazė, tulžies pūslė, porfirija, gimdos mioma, diabetas, epilepsija, bronchinė astma, otosclerosis, išsėtinė sklerozė. Tokie pacientai turi būti prižiūrimi gydytojo, jei jie gydomi Divigel.

Nėra duomenų apie galimą Divigel sąveiką su kitais vaistais.

Šalutinis poveikis paprastai yra lengvas ir labai retai nutraukiamas gydymas. Jei jie vis dar pažymimi, tai paprastai būna tik pirmaisiais gydymo mėnesiais. Kartais pastebima: pieno liaukų angliavandeniai, galvos skausmas, patinimas, menstruacijų reguliarumas.

Estrogenai paprastai yra gerai toleruojami net ir labai didelėmis dozėmis. Galimi perdozavimo požymiai yra simptomai, išvardyti skyriuje „Šalutinis poveikis“. Jų gydymas yra simptominis.

Tinkamumo laikas 3 metai. Narkotikų negalima vartoti vėliau nei pakuotės data. Laikyti kambario temperatūroje vaikams nepasiekiamoje vietoje. Vaistas yra registruotas Rusijos Federacijoje.

Nuorodos 1. Hirvonen et al. Transderminis estradiolio gelis gydant klimatą: palyginimas su geriamuoju gydymu. Br J iš Ob ir Gyn 1997, Vol 104; Suppl. 16: 19-25. 2. Karjalainen ir kt. Metaboliniai pokyčiai, kuriuos sukelia peroralinis estrogenas ir transdermatjfilktradiolio gelis. Br J iš Ob ir Gyn 1997, Vol 104; Suppl. 16: 38-43. 3. Hirvonen et al. Transderminės terapijos poveikis moterims, sergančioms postmenopauzės laikotarpiu: lyginamasis anestradiolio ir estradiolio pleistro tyrimas. Br J iš Ob ir Gyn 1997, Vol 104; Suppl. 16: 26-31. 4. Rinkodaros tyrimai 1995 m., Duomenys apie plyteles, Orion Pharma. 5. JArvinen et al. Stabilios būklės estradiolio gelio farmakokinetika po menopauzės Br J iš Ob ir Gyn 1997, Vol 104; Suppl. 16: 14-18.

  • Estradiolis.

Esami duomenys apie įvairių estrogenų farmakologines savybes rodo, kad geriau naudoti vaistus, kurių sudėtyje yra estradiolio.

2/3 visų moterų optimali estrogenų dozė yra 2 mg estradiolio (geriamuoju būdu) ir 50 μg estradiolio (transderminio). Vis dėlto, kiekvienu atveju, gydant HAT, klinikoje reikia ištirti šių dozių koregavimą. Moterims po 65 metų sumažėja hormonų inkstų ir ypač kepenų klirensas, todėl reikia didelės atsargumo skiriant estrogenus didelėmis dozėmis.

Yra įrodymų, kad osteoporozės prevencijai gali pakakti mažesnių estradiolio dozių (25 µg / parą).

Šiuo metu yra duomenų, rodančių, kad konjuguotų ir natūralių estrogenų poveikis širdies ir kraujagyslių sistemai ir hemostazei yra labai skirtingas. C.E. Bonduki ir kt. (1998) moterys menopauzės metu palygino konjuguotus estrogenus (per burną 0,625 mg per parą, nepertraukiamą) ir 17 beta estradiolį (transderminis 50 μg per dieną). Visos moterys vartojo medroksiprogesterono acetatą (14 mg per parą per parą) kas 14 dienų. Nustatyta, kad konjuguoti estrogenai, priešingai nei estradiolis, 3, 6, 9 ir 12 mėnesių po gydymo pradžios statistiškai reikšmingai mažina antitrombino III koncentraciją plazmoje. Tačiau abu estrogenų tipai neturėjo įtakos protrombino laikui, V faktoriui, fibrinogenui, trombocitų skaičiui ir euglobulino lizės trukmei. Per 12 mėnesių tyrimo dalyvių nė viena tromboembolinė komplikacija nebuvo. Remiantis šiais rezultatais, konjuguoti estrogenai mažina antitrombino III koncentraciją, o HRT 17 beta estradiolis neturi įtakos šiam rodikliui. Antitrombino III kiekis yra labai svarbus vystant miokardo infarktą ir tromboemboliją.

Antitrombino III trūkumas gali būti įgimtas ir įgytas. Konjuguotų estrogenų gebėjimas apsaugoti nuo miokardo infarkto sergančių moterų gali būti būtent dėl ​​jų poveikio antitrombino III kiekiui kraujyje. Todėl pacientams, sergantiems trombozės rizikos veiksniais, HRT skiriant natūralius estrogenus yra geriau, nei geriamieji.

Šiuo atžvilgiu reikėtų pažymėti, kad istoriškai išsivysčiusi iki pastarųjų metų, platesnis konjuguotų estrogenų naudojimas Jungtinėse Valstijose negali būti laikomas geriausiu ir rekomenduotinu visais atvejais. Galima būtų kalbėti apie šiuos akivaizdžius faktus, jei literatūroje nepateikta teiginių apie konjuguotų estrogenų vaistų vartojimą, remiantis tik jų plačiu naudojimu JAV ir pakankamai dideliu jų savybių tyrimu. Be to, neįmanoma sutikti su teiginiais apie geriausias progestinų savybes, kurios yra įvairių HRT, medroksiprogesterono acetato derinių dalis, atsižvelgiant į jų poveikį lipidų metabolizmui. Esami duomenys rodo, kad rinkoje esančių progestogenų, kartu su progesteronu, yra ir jo darinių, 20-alfa ir 20-beta-dihidrosterono, 17-alfa-hidroksiprogesterono, ir 19-nortestosterono dariniai, kurių naudojimas leidžia gauti norimą poveikį.

Hidroksiprogesterono dariniai (C21-progestogenai) yra chlormadinono acetatas, ciproterono acetatas, medroksiprogesterono acetatas, didrogesteronas ir kiti, ir 19-nortestosterono dariniai - noretisterono acetatas, norgestrelis, levonorgestrelis, norgestimas, dienogestas ir kt.

Vaisto parinkimas iš kombinuotų estrogenų-progestino vaistų grupės priklauso nuo amžių sukeliančių hormoninių pokyčių periodo moteryje.

Priešlaikinio gydymo metu rekomenduojama paskirti vaistus su ciklišku režimu (Klimonorm, Klimen, Tsiklo-Proginova, Divina) - septynias dienas pertrauką įleidžiant kiekvieną mėnesį lydi menstruacinis kraujavimas.

Klimonorm yra specialiai sukurtas siekiant padidinti hormonų pakaitinės terapijos ir profilaktinio vartojimo efektyvumą, atsižvelgiant į maksimalaus vaisto saugumo reikalavimus. Šis vaistas, kuris skiriasi nuo optimalaus hormonų santykio, ne tik turi teigiamą poveikį lipidų profiliui, bet ir padeda greitai sumažinti menopauzės simptomus. Jis turi ne tik profilaktinį, bet ir terapinį poveikį osteoporozei.

Klimonormą pasižymi aukštas veiksmingumas urogenitalinės sistemos atrofiniais sutrikimais ir atrofiniais odos sutrikimais, taip pat psichosomatinių sutrikimų gydymui: dirglumas, depresija, miego sutrikimai ir užmaršumas. Klimonormas yra gerai toleruojamas: daugiau kaip 93% visų Klimonorm vartojančių moterų teigiamai veikia savo gerovę (Czekanowski R. ir kt., 1995).

Klimonorm yra estradiolio valerato (2 mg) ir levonorgestrelio (0,15 mg) derinys, suteikiantis šio vaisto naudą:

  • greitas ir veiksmingas menopauzės simptomų sunkumas;
  • osteoporozės po menopauzės profilaktika ir gydymas;
  • išlaikyti teigiamą estrogeno poveikį aterogeniniam indeksui;
  • anti-atrofinės levonorgestrelio savybės turi teigiamą poveikį urogenitalinės sistemos gleivinės pokyčiams ir sfinkterio silpnumui;
  • prieš Klimonorm priėmimą, ciklas yra gerai kontroliuojamas ir nėra endometriumo hiperplazijos požymių.

Klimonormas turėtų būti laikomas pasirenkamu vaistu, skirtu HRT, prieš ir perimenopauzę daugumoje moterų, sergančių osteoporoze, psichosomatiniais sutrikimais, atrofiniais pokyčiais urogenitalinės sistemos gleivinėse, hipercholesterolemija, hipertrigliceridemija, turinti didelę riziką susirgti storosios žarnos vėžiu, Alzheimerio liga.

Levonorgestrelio, kuris patenka į Climonorm, dozė užtikrina gerą ciklo kontrolę, pakankamą endometriumo apsaugą nuo estrogenų hiperplastinio poveikio ir tuo pat metu išlaikant estrogenų naudą lipidų metabolizmui, širdies ir kraujagyslių sistemai, osteoporozės profilaktikai ir gydymui.

Buvo įrodyta, kad Climonorm vartojimas moterims nuo 40 iki 74 metų amžiaus 12 mėnesių padidina sponginių ir kortikinių kaulų audinių tankį atitinkamai 7 ir 12% (Hempel, Wisser, 1994). Juosmens slankstelių mineralinis tankis moterims nuo 43 iki 63 metų, vartojant Klimonorm 12 ir 24 mėnesių, atitinkamai padidėja nuo 1,0 iki 2,0 ir 3,8 g / cm 2. Kartu su klimonormu gydytiems moterims, kurių kiaušidės buvo pašalintos prieš metus, kartu su kaulų mineralinio tankio ir kaulų apykaitos žymeklių normalizavimu. Šiuo parametru Klimonormas viršija Femostoną. Papildomas androgeninis levonorgestrelio aktyvumas, matyt, taip pat labai svarbus formuojant psichikos komforto būseną. Jei Klimonorm pašalina arba sumažina depresijos simptomus, tada Femoston 510% pacientų padidina depresijos nuotaikos simptomus, dėl kurių reikia nutraukti gydymą.

Svarbus levonorgestrelio kaip gestageno privalumas yra jo beveik 100% biologinis prieinamumas, kuris užtikrina jo poveikio stabilumą, kurio sunkumas praktiškai nepriklauso nuo moters mitybos pobūdžio, virškinamojo trakto ligų ir kepenų sistemos, metabolizuojančios ksenobiotiką, aktyvumo pradinio eigos metu. Atkreipkite dėmesį, kad didrogesterono biologinis prieinamumas yra tik 28%, todėl jo poveikis yra jautrus pastebimiems skirtumams, tiek atskiriems, tiek individualiems.

Be to, reikia pažymėti, kad „Klimonorm“ ciklinis (su septynių dienų pertrauka) užtikrina puikų ciklo valdymą ir mažą tarpmenstruacinio kraujavimo dažnį. Femoston, naudojamas nepertraukiamu režimu, šiuo atžvilgiu mažiau kontroliuoja ciklą, kuris gali būti dėl žemesnio progestogeninio didrogesterono aktyvumo, lyginant su levonorgestreliu. Jei, vartojant Klimonorm, menstruacijų kraujotakos reguliarumas pastebimas 92% visų ciklų, o tarpmenstruacinio kraujavimo atvejų skaičius yra 0,6%, naudojant Femoston, šios vertės yra atitinkamai 85 ir 4,39%. Tačiau menstruacinio kraujavimo pobūdis ir reguliarumas atspindi endometriumo būklę ir jos hiperplazijos riziką. Todėl Klimonorm naudojimas galimų hiperplastinių pokyčių endometrijoje prevencijai yra geriau nei Femostonas.

Pažymėtina, kad Klimonormas turi ryškų aktyvumą gydant menopauzės sindromą. Analizuojant 116 moterų poveikį per 6 mėnesius, Kupperma indeksas sumažėjo nuo 28,38 iki 5,47 (po 3 mėnesių jis sumažėjo iki 11,6), be jokio poveikio kraujo spaudimui ir kūno svoriui (Czekanowski R. et al.., 1995).

Kartu reikia pažymėti, kad Klimonormas palankiai skiriasi nuo preparatų, turinčių kitų 19-nortestosterono (noretisterono) darinių, kaip progestogeno, turinčio ryškesnių androgeninių savybių. Noretisterono acetatas (1 mg) neutralizuoja teigiamą estrogeno poveikį HDL cholesteroliui ir, be to, gali padidinti mažo tankio lipoproteinų kiekį, taip padidinant širdies ir kraujagyslių ligų riziką.

Moterims, kurioms reikia papildomos apsaugos nuo endometriumo hiperplastinių procesų, geriau skirti vaistą Cyclo-Proginova, kurioje progestino komponento (norgestrelio) aktyvumas yra 2 kartus didesnis nei Klimonorm.

Ciklo-proginova - kombinuotas estrogeno-progestino vaistas. Veiksmas susijęs su estrogeniniais ir gestageniniais preparato komponentais. Estrogeno komponentas - estradiolis yra natūraliai esanti medžiaga ir, švirkščiantis į kūną, greitai virsta estradioliu, kuris yra identiškas kiaušidžių gaminamam hormonui ir pasižymi savimi: jis aktyvina reprodukcinės sistemos epitelio plitimą, įskaitant endometriumo augimą ir pirmąjį menstruacinio ciklo etapą, paruošiant veikimą progesteronas, padidėjęs lytinis potraukis ciklo viduryje, veikia riebalų, baltymų, angliavandenių ir elektrolitų apykaitą, stimuliuoja kepenų augimą. obulinov susiejimas lytiniai hormonai, renino, trigliceridų ir kraujo krešėjimo faktorius. Dėl dalyvavimo įgyvendinant teigiamą ir neigiamą grįžtamąjį ryšį hipotalamijos-hipofizės-kiaušidžių sistemoje, estradiolis taip pat gali sukelti vidutinį centrinį poveikį. Jis vaidina svarbų vaidmenį kaulų audinių ir kaulų struktūros formavime.

Antrasis vaisto Cyclo-Proginova komponentas yra aktyvus sintetinis progestogenas - norgestrelis, kuris yra geresnis nei natūralus hormonas, turintis progesterono. Prisideda prie gimdos gleivinės perėjimo iš proliferacijos stadijos į sekrecinę fazę. Sumažina gimdos ir kiaušintakių raumenų jaudrumą ir kontraktiškumą, skatina galinių pieno liaukų elementų vystymąsi. Jis blokuoja hipotalaminių LH ir FSH išsiskyrimo veiksnių sekreciją, slopina gonadotropinių hormonų susidarymą, slopina ovuliaciją, turi mažas androgenines savybes.

Klymen rekomenduojama moterims, kurioms reikalinga hormonų pakaitinė terapija su androgenizacijos simptomais (seborėja, spuogai, hirsutizmas, androgenetinis alopecija).

Klymenas yra kombinuotas preparatas, turintis natūralų estrogenų estradiolį (valerato pavidalu) ir sintetinis progestogenas, turintis ciproterono anti-androgeninį poveikį (acetato pavidalu). Estradiolis, kuris yra Klymene dalis, kompensuoja estrogenų trūkumą, atsirandantį natūralios menopauzės metu ir po chirurginio kiaušidžių pašalinimo (chirurginė menopauzė), pašalina klinikinius sutrikimus, pagerina lipidų kiekį kraujyje ir padeda išvengti osteoporozės. Tsiproteron yra sintetinis progestogenas, kuris apsaugo endometriją nuo hiperplazijos, užkertant kelią gimdos gleivinės vėžio vystymuisi.

Be to, ciproteronas yra stiprus antiandrogenas, blokuoja testosterono receptorius ir trukdo vyriškų lytinių hormonų poveikiui tiksliniams organams. Ciproteronas stiprina estradiolio poveikį kraujo lipidų profiliui. Dėl savo antiandrogeninio poveikio, Klimen pašalina arba sumažina tokius hiperandrogenizmo pasireiškimus moterims kaip pernelyg didelį veido plaukų („moterų ūsų“), spuogų (spuogų) ir plaukų slinkimo ant galvos augimą.

Klimen apsaugo nuo nutukimo moterims vyrams (riebalų kaupimasis juosmens ir pilvo srityje) ir medžiagų apykaitos sutrikimų formavimuisi. Vartojant Klymene per 7 dienų pertrauką, yra reguliari menstruacinė reakcija, dėl kurios vaistas yra rekomenduojamas moterims priešmenopauzės laikotarpiu.

Femoston yra kombinuotas, modernus, mažos dozės hormoninis vaistas, kurio terapinis poveikis priklauso nuo estradiolio ir didrogesterono.

Šiuo metu yra trys femoston rūšys: femoston 1/10, femoston 2/10 ir femoston 1/5 (conti). Visos trys veislės yra vienos dozės formos - tabletės, skirtos gerti (28 tabletės pakuotėje), ir skiriasi viena nuo kitos tik veikliųjų medžiagų doze. Skaičiai narkotiko pavadinime nurodo hormono kiekį mg: pirmasis yra estradiolio kiekis, antrasis - didrogesteronas.

Visi Femoston variantai turi tokį patį gydomąjį poveikį, o skirtingos aktyvių hormonų dozės leidžia pasirinkti optimaliausią pasirengimą kiekvienai moteriai, kuri geriausiai tinka jai.

Visų trijų „Femoston“ veislių (1/10, 2/10 ir 1/5) vartojimo indikacijos yra tokios pačios:

  1. Natūralios arba dirbtinės (chirurginės) menopauzės hormonų pakaitinė terapija moterims, pasireiškianti karščio bangomis, prakaitavimu, širdies plakimu, miego sutrikimais, dirglumu, nervingumu, makšties sausumu ir kitais estrogenų trūkumo simptomais. Femoston 1/10 ir 2/10 galima pradėti vartoti praėjus šešiems mėnesiams po paskutinių menstruacijų, o Femoston 1/5 - tik per metus;
  2. Osteoporozės profilaktika ir padidėjęs kaulų trapumas menopauzės moterims, kurios netoleruoja kitų vaistų, skirtų palaikyti normalią kaulų mineralizaciją, užkirsti kelią kalcio trūkumui ir gydyti šią patologiją.

Femoston nėra skiriamas nevaisingumui gydyti, tačiau praktikoje kai kurie ginekologai ją skiria moterims, kurioms kyla problemų dėl gimdymo stadijos padidėjimo, o tai labai padidina apvaisinto kiaušinio implantacijos tikimybę ir nėštumo pradžią. Tokiais atvejais gydytojai naudoja farmakologines vaisto savybes, kad pasiektų tam tikrą poveikį tokiomis sąlygomis, kurios nėra indikacijos. Ši narkotikų vartojimo netinkamam naudojimui praktika yra prieinama visame pasaulyje ir vadinama vaistais, kuriems netaikomas leidimas.

Femoston kompensuoja lytinių hormonų trūkumą moters organizme, taip pašalindamas įvairius sutrikimus (vegetatyvinius, psicho-emocinius) ir seksualinius sutrikimus, taip pat neleidžia vystytis osteoporozei.

Estradiolis, kuris yra Femoston dalis, yra identiškas natūraliam, paprastai moteriškosios kiaušidės gaminamam. Štai kodėl ji kompensuoja estrogeno trūkumą organizme ir suteikia odai sklandumą, elastingumą ir lėtą senėjimą, lėtina plaukų slinkimą, pašalina gleivinės sausumą ir diskomfortą lytinių santykių metu, taip pat neleidžia aterosklerozei ir osteoporozei. Be to, estradiolis pašalina tokius menopauzės sindromo požymius, kaip bangos, prakaitavimas, miego sutrikimas, dirglumas, galvos svaigimas, galvos skausmas, odos ir gleivinės atrofija ir kt.

Didrogesteronas yra progesterono hormonas, kuris sumažina hiperplazijos ar endometriumo vėžio atsiradimo riziką. Šis progesterono hormonas neturi jokio kito poveikio, ir jis įterpiamas į Femoston specialiai, siekiant išlyginti hiperplazijos ir endometriumo vėžio riziką, kuri padidėja dėl estradiolio vartojimo.

Per postmenopauzės laikotarpį reikia vartoti vaistus, skirtus nuolatiniam vartojimui. Iš jų „Klimodien“ yra papildomų pranašumų, susijusių su geru toleravimu, nes jo vidutinio antiandrogeninio aktyvumo ir optimalios farmakokinetikos yra būdingos dienogestui.

Klimodien sudėtyje yra 2 mg estradiolio valerato ir 2 mg dienogesto vienoje tabletėje. Pirmasis komponentas yra gerai žinomas ir aprašytas, antrasis yra naujas ir turėtų būti išsamiau aprašytas. Dienogestas vienoje molekulėje sujungė beveik 100% biologinį prieinamumą, šiuolaikinių 19-norprogestagenų ir progesterono darinių savybes. Dienogestas - 17-alfa-cianometil-17-beta-hidroksi-estra-4.9 (10) dien-3-onas (C20H25NE2) - skiriasi nuo kitų noretisterono darinių, nes jame yra 17-cianmetilo grupė (-CH2CM) vietoj 17 (alfa) -etinilo grupės. Dėl to pasikeitė molekulės dydis, jo hidrofobinės savybės ir poliškumas, o tai savo ruožtu paveikė junginio absorbciją, pasiskirstymą ir metabolizmą ir suteikė dieneogesto, kaip hibridinio gestageno, unikalų spektro spektrą.

Dienogesto progestogeninis aktyvumas yra ypač didelis dėl to, kad 9 padėtyje yra dviguba jungtis. Kadangi dienogestas neturi afiniteto plazmos globulinams, maždaug 90% jo bendro kiekio yra susijęs su albuminu, ir yra pakankamai didelėje laisvojoje būsenoje.

Dienogesto metabolizmas atliekamas keliais būdais - daugiausia hidroksilinant, taip pat hidrinant, konjuguojant ir aromatizuojant į visiškai neaktyvius metabolitus. Skirtingai nuo kitų Nortestosterono darinių, kuriuose yra etinilo grupės, dienogestas neslopina citochromo P450 turinčių fermentų aktyvumo. Dėl to dienogestas neturi įtakos kepenų metaboliniam aktyvumui, kuris yra neabejotinas jo privalumas.

Dienogesto pusinės eliminacijos laikas galutinėje fazėje yra gana trumpas, palyginti su kitais progestogenais, panašiais į noretisterono acetato, ir svyruoja nuo 6,5 iki 12,0 valandų. Tai leidžia patogiai jį naudoti kasdien su viena doze. Tuo pačiu metu, skirtingai nuo kitų progestogenų, dienogesto kumuliacija su kasdieniu geriamuoju vartojimu yra nereikšminga. Palyginti su kitais progestogenais, geriamojo dienogesto pasišalinimas yra didelis (6,7: 1). Maždaug 87% vartojamos dienogesto dozės pašalinamos po 5 dienų (daugiausia su šlapimu per pirmąsias 24 valandas).

Atsižvelgiant į tai, kad metabolitai daugiausia aptinkami šlapime, o nepakitusio dienogesto kiekis nustatomas nereikšmingais kiekiais, iki eliminacijos momento kraujo plazmoje lieka pakankamai didelis nepakitusios medžiagos kiekis.

Androgeninių savybių trūkumas dienogeste daro jį pasirenkamu vaistu, skirtu vartoti kartu su estrogenu nepertraukiamo hormono pakaitinio gydymo režimu.

Molekulinių modelių tyrimuose nustatyta, kad skirtingai nuo kitų 19-norprogestinų, dienogestas ne tik neturėjo androgeninio aktyvumo, bet ir tapo pirmuoju 19-norprogestagenu, kuriam būdingas tam tikras antiandrogeninis aktyvumas. Skirtingai nuo daugelio Nortestosterono darinių (pvz., Levonorgestrelio ir noretinodrono), dienogestas nekonkuruoja su testosteronu, kad prisijungtų prie globulino, jungiančio lytinius steroidus, ir todėl nepadidina laisvųjų endogeninio testosterono frakcijų.

Kadangi hormonų pakaitinės terapijos estrogeno komponentas stimuliuoja šio globulino sintezę kepenyse, progestagenas su daliniu androgeniniu poveikiu gali neutralizuoti šį poveikį. Priešingai nei dauguma nortestosterono darinių, kurie sumažina globulino kiekį plazmoje, dienogestas neturi įtakos estrogenų sukeliamo jo lygio padidėjimui. Todėl Klimodien naudojimas sumažina laisvojo testosterono kiekį serume.

Nustatyta, kad dienogestas keičia endogeninių steroidų biosintezę. Tyrimai in vitro parodė, kad jis mažina kiaušidžių steroidų sintezę, slopindamas 3-beta-hidroksisteroido dehidrogenazės aktyvumą. Be to, nustatyta, kad, kaip ir progesteronas, dienogestas vietiniu lygiu sumažina testosterono konversiją į aktyvesnę formą - dihidrotestosteroną - dėl 5-alfa reduktazės slopinimo konkurenciniu mechanizmu odoje.

Dienogestas yra gerai toleruojamas ir jam būdingas mažas šalutinis poveikis. Skirtingai nuo estrogenų priklausomo renino kiekio padidėjimo kontrolinio ciklo metu, renino kiekis dienogesto fone nepadidėjo.

Be to, dienogestas sukelia mažiau trombocitų agregacijos nei medroksiprogesterono acetatas, taip pat turi antiproliferacinį poveikį krūties vėžio ląstelėms.

Taigi dienogestas yra stiprus geriamasis progestogenas, kuris idealiai tinka kombinuotam vartojimui su estradiolio valeratu kaip Klimodien dalis hormonų pakaitinei terapijai. Jo cheminė struktūra lemia teigiamų 19-norprogestinų ir C21-progestogenų savybių derinį (2 lentelė).

Klimodienas veiksmingai slopina menopauzės pasireiškimus ir simptomus, susijusius su hormonų lygio sumažėjimu po menopauzės pradžios. Kupperma indeksas, vartojant Klimodien 48 savaites, sumažėjo nuo 17,9 iki 3,8, pagerino verbalinę ir regimąją atmintį, pašalino nemiga ir kvėpavimo sutrikimus miego metu. Lyginant su estradiolio monoterapija valeratu, estradiolio valerato ir dienogesto derinys turėjo ryškesnį teigiamą poveikį šlapimo takų atrofiniams pokyčiams, pasireiškusiems dėl makšties sausumo, dizurijos, dažno šlapimo ir pan.

Klimodieno vartojimą lydėjo palankūs lipidų apykaitos pokyčiai, kurie, pirma, yra naudingi aterosklerozės prevencijai, ir, antra, prisideda prie moterų tipo riebalų perskirstymo, todėl figūra tampa moteriškesnė.

Specifiniai kaulų apykaitos žymenys (šarminė fosfatazė, piridinolinas, deoksipiridinolinas) vartojant Klimodien pasikeitė būdingas būdas, rodantis osteoklastų aktyvumo slopinimą ir ryškią kaulų rezorbcijos slopinimą, rodantį osteoporozės rizikos sumažėjimą.

Klimodieno farmakologinių savybių aprašymas bus neišsamus, jei nepastebime jo gebėjimo padidinti endogeninių vazodilatacijos mediatorių kiekį moterims po menopauzės - cGMP, serotonino, prostaciklino, relaksino, kuris leidžia klasifikuoti šį vaistą kaip vazorelaksuojančios veiklos agentą, kuris gali pagerinti kraujotaką.

Klimodien vartojimas sukelia atrofinius endometriumo pokyčius 90,8 proc. Moterų, todėl tai neleidžia vystytis endometriumo hiperplazijai. Spotting, kuris gana dažnai pastebimas pirmaisiais gydymo mėnesiais, didėja gydymo trukme. Nepageidaujamų ir šalutinių poveikių dažnis yra panašus gydant moteris po menopauzės su kitais panašiais vaistais. Tuo pačiu metu nepastebėta jokio neigiamo poveikio cheminių laboratorinių parametrų, kurie yra ypač svarbūs hemostazei ir angliavandenių metabolizmui.

Taigi galime daryti išvadą, kad moterims, sergančioms postmenopauziniu laikotarpiu, vaistas, pasirinktas nepertraukiamai kombinuotam hormonų pakaitinio gydymo režimui, yra Klimodien, kuris, atitinkantis visus būtinus veiksmingumo ir toleravimo standartus, padeda išsaugoti moteriškumą po menopauzės.

Klimodien:

  • užtikrina greitą ir veiksmingą menopauzės simptomų palengvinimą;
  • suteikia patikimą endometriumo apsaugą ir geriau kontroliuoja kraujavimą iš pralaidumo, lyginant su Kliogest, nesumažinant naudingo estrogeno poveikio;
  • sudėtyje yra dienogestprogestogeninio komponento, kuris nesusijęs su lytiniu hormonu jungiančiu globulinu, dėl kurio endogeniniai testosterono ir kortizolio steroidai nėra perkeliami iš jų prisijungimo vietų į transportavimo baltymus;
  • sumažina testosterono kiekį moterims;
  • sudėtyje yra dienogesto, kuris turi dalinį antiandrogeninį poveikį;
  • Pagal kaulų apykaitos rodiklių tyrimą, jis turi estradiolio poveikį kaulų rezorbcijai. Dienogestas nepašalina šio estradiolio poveikio;
  • Remiantis endotelio žymenų tyrimo rezultatais gydymo laikotarpiu, vyksta estradiolio ir azoto oksido kraujagyslių išsiplėtimo poveikis kraujagyslių tinklui;
  • neturi neigiamo poveikio lipidų profiliui;
  • nekeičia kraujospūdžio verčių, krešėjimo faktorių ar kūno svorio;
  • pagerina nuotaiką, pažinimo funkciją, pašalina nemiga ir normalizuoja miegą pacientams, sergantiems jo sutrikimais, jei jie yra susiję su menopauze.

Klimodien yra labai veiksmingas, gerai toleruojamas ir lengva naudoti kombinuotąjį vaistą pakaitinei hormonų terapijai, kuri skirta ilgalaikiam vartojimui. Jis slopina visas menopauzės sindromo apraiškas ir sukelia amenorėja po 6 mėnesių nuo gydymo pradžios.

Klimodien yra skirtas nuolatiniam menopauzės sutrikimų gydymui moterims po menopauzės. Klimodien papildoma nauda yra antogenogeninės dienogesto progestogeno savybės.

Šiandien didelį susidomėjimą kelia naujas monofazinis kombinuotas vaistas Pauzogest pacientams, sergantiems postmenopauzės laikotarpiu.

Pausogest yra vaistas, pasirenkamas ilgalaikiam gydymui moterims, kurios po menopauzės vartojamos ilgiau nei metus, ir teikia pirmenybę HRT be pakartotinio kraujavimo.

Pausogest yra estrogeno ir progesterono derinys. Vienoje Pausogest tabletėje yra 2 mg estradiolio (2,07 mg estradiolio hemihidrato) ir 1 mg noretisterono acetato. Vaistas yra pakuotėje - 1 arba 3 lizdinės plokštelės po 28 tabletėmis. Tabletės padengtos plėvele. Dienos dozė yra 1 tabletė ir kasdien vartojama nepertraukiamu režimu. Vaistas kompensuoja moterų lytinių hormonų trūkumą po menopauzės. Pomenopauzės laikotarpiu Pauzogest slopina vegetatyvinius-kraujagyslių, psichoemocinius ir kitus menopauzės priklausomus estrogenų simptomus, neleidžia kaulams ir osteoporozei. Estrogeno ir progestogeno derinys padeda apsaugoti endometriją nuo hiperplazijos ir kartu užkirsti kelią nepageidaujamam kraujavimui. Vaisto veikliosios medžiagos gerai absorbuojamos, kai jos vartojamos žodžiu ir aktyviai metabolizuojamos žarnyno gleivinėje ir eina per kepenis.

Panašiai kaip ir endogeninis estradiolis, egzogeninis estradiolio hemihidratas, kuris yra Pausogest dalis, veikia daugelį reprodukcinės sistemos, hipotalaminės ir hipofizės sistemos bei kitų organų procesų; Jis skatina kaulų mineralizaciją.

Estradiolio hemihidrato vartojimas kartą per dieną užtikrina pastovią, pastovią vaisto koncentraciją kraujyje. Pilnai išsiskiria per 72 valandas po nurijimo, daugiausia su šlapimu, metabolitų pavidalu ir iš dalies nepakitusios.

Pastaraisiais metais atlikti tyrimai parodė, kad gestageno komponento vaidmuo HRT neapsiriboja vien endometriumo apsauga. Progestinas gali susilpninti arba sustiprinti kai kuriuos estradiolio poveikius, pavyzdžiui, širdies ir kraujagyslių bei kaulų sistemai, ir taip pat turi savo biologinį poveikį, ypač psichotropinį poveikį. Šalutinis poveikis ir vaisto toleravimas HRT taip pat labai priklauso nuo gestageno komponento. Ypač svarbios yra gestageno komponento savybės nepertraukiamo derinio terapijos sudėtyje, nes vartojimo trukmė ir bendra progestogeno dozė šiame režime yra didesnės nei ciklinėse schemose.

Norethisterone acetatas, kuris yra Pausogest dalis, reiškia testosterono darinius (C19-gestagens). Be bendrųjų C21-progestogenų ir C19-progestogenų savybių, norint sukelti endometriumo transformaciją, noretisterono acetatas turi įvairių papildomų "savybių", kurios lemia jų naudojimą terapinėje praktikoje. Jis turi ryškų anti-estrogeninį poveikį, sumažindamas estrogenų receptorių koncentraciją tiksliniuose organuose ir slopindamas estrogenų poveikį molekuliniu lygiu („žemyn-reg. Kita vertus, noretisterono acetato vidutinio sunkumo minerokortikoidinis aktyvumas gali būti sėkmingai naudojamas gydant menopauzės sindromą moterims, sergančioms pirminiu lėtiniu antinksčių nepakankamumu, ir androgeniniu - tiek teigiamam anaboliniam poveikiui, tiek komplikuojant menopauzės androgenų trūkumą, dėl to sumažėja seksualinis noras.

Keletas noretisterono acetato nepageidaujamų reiškinių pasireiškia per kepenis ir greičiausiai dėl to, kad yra toks pat liekamasis androgeninis aktyvumas. Noretisterono acetato peroralinis vartojimas apsaugo nuo estrogenų priklausomos lipoproteinų apoproteinų sintezės kepenyse ir todėl sumažina naudingą estradiolio poveikį kraujo lipidų profiliui, taip pat sumažina gliukozės toleranciją ir skatina insulino koncentraciją kraujyje.

Noretisterono acetatas gerai absorbuojamas vartojant per burną. Išskiriama daugiausia su šlapimu. Kartu vartojant estradiolio hemihidratą, noretisterono acetato savybės nesikeičia.

Taigi vaistas Pauzogest turi teigiamą poveikį visiems peri- ir postmenopauzės simptomams. Klinikiniai duomenys rodo, kad Pausogest sumažina kaulų naikinimą, yra prevencinė priemonė po menopauzės kaulų praradimui, taip sumažinant kaulų lūžių riziką, kurią sukelia osteoporozė. Endometriumo proliferaciją, kuri atsiranda esant estrogenui, veiksmingai slopina nuolatinis noretisterono acetato vartojimas. Tai sumažina hiperplazijos ir endometriumo vėžio atsiradimo riziką. Dauguma moterų, sergančių monofazinėmis pausesogestais, negauna kraujavimo iš gimdos, o tai yra geriau pacientams po menopauzės. Ilgalaikis vaisto vartojimas Pauzogest (mažiau nei 5 metai) nepadidina krūties vėžio atsiradimo rizikos. Vaistas yra gerai toleruojamas. Tarp pastebėtų šalutinių reiškinių yra pieno liaukų uždengimas, lengvas pykinimas, retai - galvos skausmas, periferinė edema.

Taigi daugelio klinikinių tyrimų rezultatai rodo, kad po menopauzės hormonų pakaitinės terapijos arsenalas buvo papildytas kitu vertingu vaistu, kuris turi didelį veiksmingumą, saugumą, gerą toleravimą, priimtinumą ir patogumą.

Renkantis vaisto, skirto HRT moterims, reikia atsižvelgti į:

  • pacientų amžius ir svoris
  • istorijos ypatybės
  • santykinė rizika ir kontraindikacijos